Formulation et stabilité d’une crème à base d’erlotinib.

Des études récentes ont mis en évidence le bénéfice de la réorientation d'un traitement par Erlotinib oral dans certaines maladies cutanées rares telles que le syndrome d'Olmsted. L'utilisation d'un traitement cutané topique d'Erlotinib au lieu des comprimés actuellement disponibles peut être intéressante pour traiter les troubles cutanés tout en réduisant les effets systémiques indésirables et l'exposition. Un procédé pour préparer une crème d'Erlotinib à 0,2% a été développé et la formulation a été optimisée pour améliorer la stabilité dans le temps. L'extraction de l'Erlotinib des comprimés était incomplète avec le Transcutol, alors que le diméthylsulfoxyde (DMSO) a permis une récupération à 100 %. Au cours des études préliminaires, l'Erlotinib s'est avéré sensible à l'oxydation et au pH acide en solution et lorsqu'il est ajouté à des crèmes sélectionnées (c'est-à-dire Excipial, Nourivan Antiox, Pentravan et Versatile). Les résultats ont également montré que l'utilisation de DMSO (5 % v/w), d'un pH neutre, ainsi que d'un agent topique contenant des substances antioxydantes (Nourivan Antiox) étaient des facteurs clés pour maintenir la concentration initiale d'Erlotinib. La formulation de crème proposée à pH neutre contient une quantité homogène d'Erlotinib et est stable pendant au moins 42 jours à température ambiante dans la crème Nourivan aux propriétés antioxydantes.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35164335/